Terve.fi

Voimakkaat kipulääkkeet eli opioidit

Voimakkaat kipulääkkeet eli opioidit
Opioideiksi tai opiaateiksi kutsutaan keskushermostoon vaikuttavia voimakkaita kipulääkkeitä.
Julkaistu: 30.4.2018

Opioidien vaikutus välittyy elimistössä opioideja vastaanottavien kohdesolujen eli opioidireseptorien välityksellä. Näitä kohdesoluja on runsaasti aivoissa ja selkäytimessä. Nämä kohdesolut ovat samoja joihin elimistön oma "morfiini" eli endorfiini sitoutuu. Endorfiinia elimistö tuottaa esimerkiksi urheilusuorituksen aikana.

Opioideja käytetään keskivaikean ja vaikean kivun hoidossa. Opioidit ovat useimmiten tehokkaita sekä äkillisen että pitkäaikaisen kivun hoidossa. Tavallisia akuutin kivun käyttötilanteita ovat esimerkiksi leikkauksen tai tapaturman jälkeinen keskivaikea tai vaikea kipu sekä äkillisiin kivuliaisiin sairaskohtauksiin liittyvä kipu, kuten sydäninfarktin kipuoireet.

Kroonisen eli pitkäaikaisen kivun hoidossa opioideja käytetään vain harkitusti ja mahdollisimman lyhyen aikaa, koska riippuvuuden syntymisen riski opioideihin on korkea. Opioidilääkitys voidaan aloittaa vain pitkäaikaisessa ja säännöllisessä hoitosuhteessa. Opioidit ovat myös perusta hoidettaessa syöpäkipua. Syöpäkivun hoitoa on käsitelty omana kokonaisuutenaan (Syöpäkipu ja sen hoito).

Opioidit jaetaan tehonsa puolesta mietoihin, keskivahvoihin ja vahvoihin. Mietojen opioidien vaikutus kipuun on vaatimattomampi mutta useimmiten miedoilla opioideilla on myös vähemmän sivuvaikutuksia ja niiden käyttö on siten ongelmattomampaa.

Tulehduskipulääkkeet ja parasetamoli tehostavat opioidien vaikutusta ja sen vuoksi monesti niitä yhdistellään. Tällöin tehon kasvun lisäksi usein myös tarvittava annos kummastakin lääkkeestä pienenee ja myös sivuvaikutukset jäävät vähäisemmiksi.

Miedot opioidit - kodeiini ja tramadoli

Opioidilääkitys aloitetaan useimmiten miedoilla opioideilla. Suomessa tavallisimmat valinnat ovat kodeiini ja tramadoli. Kodeiinia on saatavilla vain yhdistelmävalmisteissa, joissa kodeiini on joko yhdistettynä parasetamoliin tai ibuprofeeniin. Yhdistelmävalmisteiden käyttö on sikäli mielekästä, että kodeiinin teho lisääntyy merkittävästi tulehduskipulääkkeisiin ja parasetamoliin yhdistettynä. Kodeiini on lisäksi tehokas yskänärsytyksen estäjä.

Tramadoli lievittää kudosvaurioperäisen kivun lisäksi neuropaattista kipua. Tramadoli sopii paremmin pitkäaikaisen, kuin akuutin kuvin hoitoon. Miedoilla opioideilla on tulehduskipulääkkeiden tavoin selkeä kattoannos eli tietyn annoksen jälkeen teho ei enää lisäänny. Jos miedolla opioidilla saadaan vastetta kipuun, mutta maksimiannoksellakaan lievitys ei ole riittävä, tilanteessa mietitään keskivahvan tai vahvan opioidin kokeilua.

Keskivahvat opioidit

Ainoa Suomessa käytössä oleva keskivahva opioidi on buprenorfiini. Lääkkeestä on nestemäinen käyttömuoto, kielenalustabletti ja iholle kiinnitettävä laastari. Buprenorfiini alkaa isolla annoksella kumota omaavaikutustaan sekä mahdollisesti muiden käytössä olevien opioidien vaikutusta. Siksi buprenorfiinin kanssa ei saa käyttää samanaikaisesti muita opioideja.

Vahvat opioidit

Suomessa markkinoilla olevia vahvoja opioideja ovat morfiini, oksikodoni, metadoni, hydromorfoni ja fentanyyli. Morfiini on ensisijainen oraalisesti annosteltava opioidi. Leikkaussalikäytössä ja vastaavissa tilanteissa on lisäksi käytössä alfentaniili, sufentaniili, remifentaniili sekä fentanyyliin liuosmuoto.

Akuutin eli äkillisen kivun hoidossa terveyskeskus- ja sairaalaolosuhteissa käytetään vahvoista opioideista usein lihakseen tai suoraan verenkiertoon annettavia hoitomuotoja. Siten vaikutus saadaan aikaan nopeasti, mutta tämäntyyppinen käyttö vaatii valvotut olosuhteet ja hyvät potilaan seurantamahdollisuudet.

Leikkauskivun hoidossa on myös yhä enemmän siirrytty muutaman vuorokauden kestävään, säännöllisesti otettavaan tablettimuotoiseen kipulääkitykseen, jossa käytetään pitkävaikutteisia, voimakkaita opioideja.

Vahvoista opioideista pitkäaikaisen kivun hoitoon soveltuvat parhaiten pitkävaikutteiset valmisteet. Hyvän hoitotasapainon ja tasaisen vaikutuksen saavuttamiseksi lyhytvaikutteisia opioideja pyritään välttämään ja lääkitys rakennetaan esim. suun kautta otettavista valmisteista. Tablettimuotoisista opioideista pitkävaikutteisia lääkemuotoja on Suomessa saatavilla morfiinista ja oksikodonista.

Metadoni on tablettimuotoisena lyhyemmän aikaa vaikuttava, mutta hitaasti elimistöstä poistuvana sekin soveltuu pitkäaikaisen kivun hoitoon. Fentanyylistä pitkäaikaisen kivun hoitoon soveltuu parhaiten laastari. Lääkitys rakennetaan säännölliseksi, pääosin kellon mukaan tasaisesti otettavaksi.

Annosta lisätään vähitellen, kunnes saavutetaan tyydyttävä hoitovaste tai sivuvaikutukset estävät mielekkään annoksen nostamisen. Kokeilujakson pituus tulisi olla mielellään viikkoja. Jos sivuvaikutukset ovat hankalat, lääkitys voidaan joutua lopettamaan lyhyemmänkin kokeilujakson jälkeen. Jos hoitovaste osoittautuu hyväksi, voidaan hoitoa jatkaa tasaisella lääkitysannoksella ja seuranta tapahtuu useimmiten avoterveydenhuollossa oman lääkärin toimesta. Jos hoitovaste ei ole hyvä tai edes tyydyttävä, opioidi puretaan asteittain pois ja arvioidaan muita kivunhoitomahdollisuuksia.

Opioidihoito aiheuttaa neuroadaptaatiota eli fysiologista riippuvuutta, jonka vuoksi opioidilääkityksen äkillisestä lopettamisesta seuraa vieroitusoireita. Tämän vuoksi opiodilääkitys tulee purkaa asteittain, eikä sitä saa lopettaa äkillisesti.

Vahvoilla opioideilla ei kattovaikutusta ole, teho lisääntyy annoksen kasvaessa. Annoksen nostoa saattavat kuitenkin rajoittaa lääkkeiden sivuvaikutusten ilmaantuminen tai paheneminen tasolle, joka ei ole enää hyväksyttävissä tai siedettävissä. Suuret annokset vahvoja opioideja saattavat myös herkistää kipujärjestelmää.

Opioidien käyttö pitkäaikaisen eli kroonisen ei-syöpäkivun kivun hoidossa

Opioidit eivät ole yleensä ensisijainen hoitovalinta pitkäaikaisen, muusta kuin syövästä johtuvan kivun hoitoon. Jos kuitenkin kipu on potilaan elämänlaatua merkittävästi huonontava, muilla kivunhoitokeinoilla ei ole saatu riittävää helpotusta kipuun, ei ole vasta-aiheita opioidien käytölle ja ennen kaikkea kipu lievittyy opioidilääkityksellä, opioidin valintaa potilaan hoitoon tulee harkita. Krooniseen ei-syöpäkipuun käytetään vain pitkävaikutteisia opioiditabletteja säännöllisin väliajoin otettuna.

Useissa tutkimuksissa opioidien on osoitettu olevan tehokkaita sekä pitkäaikaisen kudosvauriokivun kuten nivelrikon että hermoperäisen kivun hoidossa. Silti niin lääkärit, hoitohenkilökunta kuin potilaatkin pelkäävät opioidien käyttöä. Opioidien aloittamista arastellaan ja niiden käyttöön liittyy monenlaisia uhkakuvia ja pelkoja. Näitä pelkoja on niin terveydenhuoltoalan ammattilaisilla kuin potilaillakin. Pelätään lääkkeen vaikutuksia muistiin, keskittymiskykyyn ja persoonallisuuteen. Erityisesti pelon ja huolen kohteena ovat väärinkäyttöön ja riippuvuuteen liittyvät ongelmat.

Opioidit ovat yleensä turvallinen valinta, mutta lääkityksen toteuttaminen vaatii hyvän hoitosuhteen, riittävän seurannan ja asianmukaisen potilasvalinnan. On epätodennäköistä, että pitkäaikainenkaan opioidilääkitys aiheuttaisi pysyviä haittoja elimistölle. Sopivalla annoksella ja tasaisella annostelulla useimmat sivuvaikutukset vähenevät muutaman viikon kuluessa, mukaan lukien mahdolliset vaikutukset väsymys ja pahoinvointi.

Ummetus on yksi tavallisimmista sivuvaikutuksista ja se tulisikin hoitaa asianmukaisesti ja mahdollisesti jo aloittaen ummetusta hoitava lääkitys samalla kun opioidilääkitys aloitetaan. Ummetus ei ajan myötä valitettavasti itsestään lievity.

Opioidilääkityksen tavoitteena on parantaa kipupotilaan elämänlaatua. Realistinen tavoite opioidilääkityksellä on pyrkiä vähentämään kipua; harvemmin kipu on kokonaan poistettavissa. Hyvänä vasteena pidetään kivun lievittymistä puoleen, mutta jo kivun lievittyminen kolmanneksella saattaa olla potilaalle merkittävää helpotusta tuova.

Opioidilääkityksen teho on yleensä parempi leposärkyyn ja tasaiseen jomotukseen kuin äkilliseen asennonmuutoksissa tai rasituksessa tulevaan kipuun. Muina tavoitteina on pyrkiä eheyttämään yöunta ja parantamaan toimintakykyä eli esimerkiksi päivittäisten askareitten ja liikkumisen helpottuminen.

Opioideilla sekä vaikutukset että sivuvaikutukset vaihtelevat yksilöllisesti. Siksi onkin usein perusteltua kokeilla eri lääkeaineita joko paremman tehon tai vähäisempien sivuvaikutuksien saavuttamiseksi. Pitkäaikainen opioidilääkitys tulee uskaltaa myös lopettaa käyttöön tai siedettävyyteen liittyvien ongelmien ilmetessä. Samoin lääkitys lopetetaan, jos sen tarve esimerkiksi paranemisen tai syyn poistavan hoidon jälkeen loppuu. Jos opioidin annos on ollut iso, lääkitys lopetetaan lääkärin ohjeiden mukaan vähitellen annosta pienentäen.

Jos siirrytään käyttämään pitkäaikaista opioidilääkitystä, muita kipua helpottaneita hoitoja ja lääkityksiä tulee kuitenkin pääsääntöisesti jatkaa. Väsyttävien ja muistiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa tulee olla varovainen, koska niillä voi olla opioidien kanssa yhteisvaikutuksena ei-toivottujen sivuvaikutuksien lisääntyminen.

Tavallisimmat sivuvaikutukset

Opioidilääkityksen vaikutusta potilaan toimintakykyyn, elämänlaatuun ja kipuun sekä haittavaikutuksia seurataan hoitokokeilun ja hoidon aikana. Sivuvaikutukset ovat kuitenkin varsin tavallisia etenkin pitkävaikutteisia opioideja käytettäessä.

Ummetus ja väsymys ovat sivuvaikutuksista tavallisimmat. Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, hikoilu, painajaiset ja kutina. Opioidilääkitys voi aiheuttaa myös sappikivikohtausten pahenemista ja virtsaamisvaikeuksia.

Ummetusta lukuun ottamatta sivuvaikutukset yleensä helpottavat viimeistään muutamassa viikossa. Ummetuksen todennäköisyys on niin suuri, että rutiininomaisesti opioideja käyttävän kannattaa lisätä kuituja ruokavalioon, käyttää runsaasti nesteitä ja aloittaa ummetusta helpottava lääkitys, jos kuitulisä ja runsas nesteiden käyttö eivät ole riittäviä.

Sivuvaikutusten ilmetessä täytyy aina harkita, voiko lääkitystä jatkaa sivuvaikutuksen vähenemistä odottaen, täytyykö lääkitys lopettaa tai vaihtaa toiseen vai onko mahdollista ja mielekästä pyrkiä hoitomaan aktiivisesti sivuvaikutusta.

Hengityksen lamaantumista pelätään sivuvaikutuksista eniten etenkin hoitohenkilökunnan keskuudessa, kuitenkin hengityslama on varsin harvinainen sivuvaikutus silloin kun käytetään vähitellen aloitettua, säännöllistä opioidilääkitystä. Vaikutukset psykomotoriseen suorituskykyyn kuten esimerkiksi autolla ajokykyyn vähenevät myös annoksen ollessa säännöllinen parin - kolmen viikon ajan. Annoksen noston yhteydessä ja lääkitystä aloitettaessa autolla ei kuitenkaan tule ajaa.

Riippuvuusproblematiikka

Lääkeaineriippuvuuteen liittyy kolme eri käsitettä, jotka tulisi erottaa toisistaan. Nämä ovat psyykkinen riippuvuus eli addiktio, fyysinen riippuvuus ja lääkkeen vaikutuksen heikentyminen eli toleranssi.

Toleranssi ja fyysinen riippuvuus ovat fysiologisia ilmiöitä, jotka liittyvät opioidilääkityksen käyttöön eivätkä psyykkiseen addiktioproblematiikkaan. Noin 8–12 %:lla opioidilääkehoitoa saavista potilaista esiintyy addiktiota. Opioidien väärinkäytön riskiä suurentavat mm. nuori ikä, psykologiset tekijät, psyykkinen sairaus, päihdeongelma, ylipaino, tupakointi ja epävakaa psykososiaalinen tilanne.

Psyykkinen riippuvuus eli addiktio tarkoittaa monimuotoista ongelmakenttää, jolle on tyypillistä lääkkeiden, huumaavien aineiden ja alkoholin pakonomainen käyttö huolimatta käyttöön liittyvistä haitoista. Opioidien käyttöön tämä riski liittyy lähinnä silloin kun toisensa kohtaa perinnöllinen taipumus riippuvuuteen, epäsuotuisat psykososiaaliset olosuhteet sekä riippuvuutta aiheuttava aine. Jos näitä ominaisuuksia tai olosuhteita ei potilaalla ole ja opioidilääkitystä käytetään nimenomaan kivun vuoksi, tällaisen riippuvuuden kehittyminen on varsin harvinaista.

Fyysinen riippuvuus on puolestaan fysiologinen ilmiö, jolle on tyypillistä vieroitusoireiden kehittyminen opioidilääkityksen keskeytyessä. Tämä johtuu elimistön tottumisesta lääkeaineen läsnäoloon. Mitä suurempi annostus on, sitä todennäköisemmin vieroitusoireet syntyvät, jos lääkitys äkillisesti lopetetaan.

Tavallisia oireita ovat mm. vapina, hikoilu, vatsakrampit, pahoinvointi ja ripuli. Vaikka vieroitusoireet harvoin ovat henkeä uhkaavia, niiden välttämiseksi opioidilääkitystä ei saisi lopettaa äkillisesti vaan se tulisi purkaa asteittain.

Toleranssi tarkoittaa vasteen heikkenemistä lääkitykselle. Opioideihin liittyen tämä on sivuvaikutuksien osalta myönteinen ilmiö: muutaman viikon aikana useimpiin sivuvaikutuksiin kehittyy potilaalla toleranssi. Kipuvaikutukselle toleranssi taas ilmenee, kun saman kipuvasteen ylläpitäminen vaatii yhä suurempia lääkeannoksia. Syöpäpotilailla toleranssi on huomattavasti tavallisempaa ja liittyy useimmiten taudin etenemiseen ja siten yhä suurempaan kipulääkityksen tarpeeseen.

Lähteet:

Opioidien kliiniset käyttöalueet, Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Kustannus Oy Duodecim 2017.

Syöpäkivun lääkehoito, Lääkärin käsikirja, Kustannus Oy Duodecim 2016.

Opioidien vaikutukset, Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Kustannus Oy Duodecim 2017.

Kipu, Käypä hoito suositus 2017.

Krooninen kipu, Lääkärin käsikirja, Kustannus Oy Duodecim 2017.

Opioidiagonistit, Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Kustannus Oy Duodecim 2017.

Opioidit pitkäkestoisessa kivussa, Lääkelaitos, 2. uudistettu painos.

4 kommenttia