Kivun hoidossa käytettäviä lääkkeitä - Opioidit eli vahvat kipulääkkeet

Teholtaan opioidit luokitellaan mietoihin, keskivahvoihin ja vahvoihin. Suomessa saatavilla olevia mietoja opioideja ovat kodeiini, dekstropropoksifeeni ja tramadoli. Buprenorfiini on keskivahva opioidi. Vahvoja opioideja ovat mm. morfiini, hydromorfoni, oksikodoni, petidiini, fentanyyli ja metadoni.

Miedoilla opioideilla ja buprenorfiinilla on kattovaikutus eli teho lisääntyy vain tiettyyn annokseen saakka. Vahvoilla opioideilla kattovaikutusta ei tunneta, joten niiden teho kasvaa annoksen kasvaessa. Sivuvaikutukset ja käytön turvallisuus täytyy kuitenkin aina punnita vahvojen opioidien annoksen nostoa harkittaessa.

Erilaisia antotapoja ja reittejä opioideista on valittavissa runsaasti: suun kautta, suonen tai lihaksensisäisesti, epiduraalisesti, aivo-selkäydinnesteeseen tai laastarin avulla ihon lävitse. Sopivin antotapa arvioidaan sekä potilaan hoitopaikan että kivun voimakkuuden mukaan.

Hankalissa leikkauksen jälkeisissä kivuissa suurin potilastyytyväisyys on ollut ohuella letkulla suoraan hermojuurien ympärille annosteltavasta lääkityksestä eli epiduraalisesta kivunhoidosta. Tämä rajoittuu kuitenkin sairaalahoitoon akuutin sairauden tai leikkauksenjälkeisen kivun hoidossa. Syöpäkivun hoidossa epiduraalista lääkeannostelua käytetään myös kotihoidossa kipupumpun avulla.

Avohoidossa akuutin kivun hoitoon soveltuvat hyvin etenkin miedot opioidit, mutta myös vahvempien opioidien suun kautta tapahtuvasta annostelusta esimerkiksi leikkauksen jälkeisen kivun hoidossa on hyviä kokemuksia.

Miedoista opioideista maailmalla käytetyin on kodeiini. Suomessa kodeiinia on saatavilla ainoastaan yhdistelmävalmisteina joko parasetamoliin tai ibuprofeiiniin kombinoituna. Kodeiini imeytyy hyvin oraalisesti otettuna ja se aiheuttaa harvoin riippuvuusongelmia. 240 mg:n vuorokausiannosta ei kannata ylittää kattovaikutuksen vuoksi.

Kodeiini on ns. aihiolääke, joka muokataan vaikuttavaksi aineeksi (morfiiniksi) maksassa CYP2D6-entsyymin vaikutuksesta. Noin 7%:lla suomalaisista tämän entsyymin toiminta on niin niukkaa, että kodeiini on heille tehoton lääke.

Dekstropropoksifeenin käyttö on koko ajan vähentynyt. Lääkkeellä on varsin kapea turvallinen käyttöalue ja se voi pienilläkin yliannoksilla tai vähäisiin alkoholimääriin yhdistettynä johtaa vaaralliseen hengityksen lamautumiseen. Maksimivuorokausiannos on 450mg.

Tramadoli vaikuttaa sekä opioidireseptoreihin että stimuloimalla serotoniinin vapautumista ja vähentämällä serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinottoa. Kahden vaikutusmekanisminsa vuoksi se on käyttökelpoinen myös hermovauriokivun hoidossa. Tramadolista on tarjolla tabletit, tipat, peräpuikot ja injektioneste. Vuorokauden maksimiannos on 400 mg.

Buprenorfiini imeytyy helposti suun limakalvolta. Se aikaansaa keskimäärin noin 8 tuntia kestävän kivunlievityksen ja sitä käytetään postoperatiivisen ja syöpäkipujen hoitoon keskivaikeassa ja vaikeassa kivussa niin lapsilla kuin aikuisilla. Sivuvaikutukset ovat vahvojen opioidien kaltaisia. Pitkäaikaisessa käytössä laastarin käyttö tulee todennäköisesti syrjäyttämään tablettien käytön.

Vahvojen opioidien anto laskimonsisäisesti tuottaa nopean kivunlievityksen. Akuutin, vaikean kivun hoidossa vahvojen opioidien käyttö joko laskimonsisäisesti tai lihakseen pistettynä onkin tavallinen ja tehokas tapa hoitaa kipua.

Tapaturman tai leikkauksen jälkeen vahvat opioidit soveltuvat myös suun kautta annosteltavaksi, jolloin lääkettä voidaan käyttää myös kotihoidossa. Esimerkiksi päiväkirurgiassa muutamaksi ensimmäiseksi leikkauksenjälkeiseksi päiväksi potilaan mukaan annettavilla pitkävaikutteisilla opioideilla voidaan saada merkittävästi parempi lievitys kipuun kuin miedoilla opioideilla tai tulehduskipulääkkeillä yksinään.

Suun kautta annosteltavat muodot vahvoista opioideista Suomessa ovat saatavilla morfiini, oksikodoni, hydromorfoni ja metadoni.

Tulehduskipulääkkeiden ja vahvojen kipulääkkeiden yhdistäminen yleensä parantaa kivunlievitystehoa. Niinpä opioidi kannattaa yhdistää tulehduskipulääkkeeseen tai parasetamoliin etenkin kudosvauriokivun ja akuutin leikkauksen tai vamman jälkeisen kivun hoidossa.

Pitkäaikaisessa kivussa opioidihoidon tavoitteet ovat samat kuin muillakin pitkäaikaisen kivun lääkkeillä: 30 – 50 %:n helpotus kipuun, helpompi liikkuminen, parantunut rasituksensieto, parempi elämänlaatu ja ehyemmät yöunet

Pitkäaikaisen, muusta kuin syövästä johtuvan kivun hoitoon käytetään pitkävaikutteisia valmisteita. Vaihtoehtoina ovat depottabletit (morfiini, oksikodoni, hydromorfoni) tai laastari (fentanyyli). Lyhytvaikutteisia valmisteita tulee välttää. Metadoni on tablettimuotoisena nopeammin vaikuttava, mutta omaa varsin pitkän puoliintumisajan ja myös se soveltuu pitkäaikaiseen käyttöön.

Opioidihoidon edellytyksenä muussa kuin syöpäkivussa on muista hoidoista huolimatta kovana jatkuva kudosvaurio- tai hermovauriokipu, jonka syynmukainen hoito ei ole mahdollista. Potilaalla ei saa olla hoitamatonta mielenterveyden häiriötä, hänen tulee olla motivoitunut ja sitoutunut hoitoon ja annettuihin hoito-ohjeisiin, eikä hänellä saa olla lääkkeiden tai päihteiden väärinkäyttötaustaa. Hoito vahvoilla opioideilla edellyttää säännöllistä hoitosuhdetta. Ummetus on tavallisin haittavaikutus, jonka estämiseksi ummetuslääkitys aloitetaan jo opioidien aloitusvaiheessa.

Perusperiaate kaikenlaisten kipujen opioidilääkityksessä on hakea tehokas annos tai titrata lääkitys tasolle, johon liittyvät sivuvaikutukset ovat hyväksyttävissä saavutettuun hyötyyn nähden. Jos potilaan kipu on ympärivuorokautista, opioidilääkityksen tulisi olla säännöllisesti annosteltua, ei tarvittaessa otettavaa. Säännöllisesti käytettynä myös sieto sivuvaikutuksille kehittyy helpommin kuin tarvittaessa annosteltaessa.

Opioidilääkityksen tavoitteena on parantaa elämänlaatua. Vasteen tulisi olla vähintäänkin merkittävä (30 – 50%:n lievitys kipuun ja sen myötä fyysisten, psykologisten ja sosiaalisten toimintojen kohentuminen). Pitkäaikainen opioidilääkitys tulee uskaltaa myös purkaa käyttöön tai siedettävyyteen liittyvien ongelmien ilmetessä. Samoin lääkitys tulee purkaa, jos sen tarve esimerkiksi paranemisen tai syyn poistavan hoidon kuten leikkauksen jälkeen loppuu.

Pitkäaikaiseen opioidilääkitykseen siirryttäessä muita kipua helpottaneita hoitoja ja lääkityksiä tulee jatkaa. Tämä koskee usein esimerkiksi tulehduskipulääkkeitä, masennuskipulääkkeitä, muita hermoperäisen kivun hoitoon käytettyjä valmisteita, TNS-hoitoa ja psykologisia kivunhallintamenetelmiä. Opioidien ja rauhoittavien lääkkeiden yhteiskäyttöä pyritään välttämään haitallisten yhteisvaikutusten ja henkisiin toimintoihin (muisti, keskittyminen, päättelykyky) kohdistuvien haittojen välttämiseksi.