Joskus kauan sitten kaikki oli helppoa. Silloin saattoi ottaa pari aspiriinia ja soittaa lääkärille seuraavana aamuna. Nyt valittavissa on lukuisia kipulääkkeitä. Jo oikean lääkkeen etsiminen saattaa aiheuttaa päänsäryn. Kipulääkkeisiin – myös ilman reseptiä myytäviin – on suhtauduttava vakavasti. Niillä on vakavia haittavaikutuksia, mutta ne voivat myös vapauttaa meidät sietämättömistä kivuista. Tässä muutama neuvo apteekin kipulääkeosastolla suunnistamisen helpottamiseksi.
1. Parasetamoli voi aiheuttaa maksavaurion. Parasetamolin yliannostustapauksista puolet tapahtuu vahingossa. Kyseisen lääkkeen yliannostus onkin tärkein maksan vajaatoiminnan aiheuttaja Yhdysvalloissa. Neljää grammaa parasetamolia päivässä (kahdeksan 500 milligramman tablettia) pidetään maksimiannostuksena. Tämäkin saattaa jo olla joillekin liikaa. Vuonna 2006 julkaistussa tutkimuksessa useammalla kuin joka kolmannella neljä grammaa parasetamolia päivässä kahden viikon ajan saaneella potilaalla (joissakin tapauksissa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa) maksa-arvot olivat koholla. Tämän tutkimuksen perusteella on tosin vaikea arvioida, oliko maksa-arvojen kohoaminen tilapäistä vai lääketieteellisesti merkittävää. Isot annokset ovat pääasiallinen riski, mutta tunnetaan myös potilaita, joille on kehittynyt maksaongelmia heidän käytettyään pieniä tai kohtalaisia annoksia parasetamolia pitkiä aikoja.
Alkoholia säännöllisesti käyttävät tai maksasairauksista kärsivät ovat muita herkempiä parasetamolin vahingollisille vaikutuksille. Niinpä lääkkeen terapeuttinen leveys onkin heillä muita pienempi. Ei tiedetä tarkasti, kuinka paljon pienempi se on, mutta joidenkin asiantuntijoiden mukaan alkoholin suurkuluttajien tulisi rajoittaa parasetamolin päiväannos kahteen grammaan ollakseen tukevalla maaperällä.
Parasetamoli on vaikuttavana aineena monessa ilman reseptiä myytävässä kipulääkkeessä samoin kuin eräissä reseptin vaativissa yhdistelmäkipulääkkeissä. Tietämättömyys voi johtaa näiden lääkkeiden tarkoituksettomaan päällekkäiskäyttöön, jolloin parasetamolia voi saada vaarallisen paljon.
Parasetamolin vaarat tulee nähdä suhteessa sen tuomiin hyötyihin. Miljoonat yhdysvaltalaiset käyttävät parasetamolia. Silti maksan vajaatoimintaan johtavia yliannostustapauksia sattuu vain joitakin satoja vuodessa. Suuri osa niistäkin osoittautuu itse asiassa itsemurhayrityksiksi. Kaiken kaikkiaan parasetamoli on huomattavan turvallinen lääke.
2. Parasetamoli ei kuulu NSAID-lääkkeisiin (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet).
Useimmat yleisölle tutut kipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, naprokseeni ja vähemmän tutut, kuten diklofenaakki, kuuluvat ns. NSAID-lääkkeisiin. Nimensä mukaisesti ne lievittävät kipua vähentämällä tulehdusta. Parasetamoli ei siis ole NSAID-lääke. Se ei vähennä tulehdusta, vaan lievittää kipua toisenlaisella mekanismilla.
3. Kaikki NSAID-lääkkeet voivat kohottaa sydäninfarktin riskiä. NSAID-lääkkeet mullistivat aikanaan kivun hoidon, mutta niiden varjopuoleksi osoittautui mahaärsytys. Äärimmäisissä tapauksissa ne voivat aikaansaada ruoansulatuskanavan verenvuotoja, mikä on vakava, joskus jopa hengenvaarallinen haittavaikutus.
COX-2-estäjien eli ns. koksibien, kuten selekoksibin, rofekoksibin ja valdekoksibin, oli tarkoitus olla aikaisempia parempia NSAID-lääkkeitä. Niiden piti olla uuden sukupolven kipulääkkeitä, jotka lievittäisivät kipua ainakin yhtä hyvin kuin vanhat, mutta säästäisivät mahalaukun limakalvoja.
Lievästi sanottuna ihan näin hyvin ei tunnetusti koskaan käynyt. Rofekoksibi vedettiin markkinoilta vuonna 2004, kun sen todettiin kohottavan sydäninfarktin riskiä. Jupakka poiki oikeudenkäyntejä ja oikeuden päätöksiä (tuomiot ovat olleet sekä puolesta että vastaan). Lisäksi tutkimustulosten puutteellisesta raportoinnista seurasi katkeria kiistoja. Valdekoksibi vedettiin markkinoilta muutamaa kuukautta rofekoksibin jälkeen mahdollisten sydän- ja verisuonivaikutusten takia. Lisäksi lääke yhdistettiin pahimmillaan kuolemaan johtavaan ihosairauteen.
Pian kaikkien NSAID-lääkkeiden ylle lankesi pysyvältä vaikuttava epäilyksen varjo. Suomalaistutkijat raportoivat vuonna 2006 kaikkien NSAID-lääkkeiden, siis myös perinteisten, kohottaneen sydäninfarktin riskiä. Aikaisempi tanskalaistutkimus oli päätynyt samoihin johtopäätöksiin. Analysoidessaan tietoja sairaanhoitajien terveydentilaa selvittävästä Nurses’ Health Study-tutkimuksesta, myös Harvardin yliopiston tutkijat havaitsivat, että perinteisten NSAID-lääkkeiden suurkuluttajilla (vähintään 22 päivänä kuukaudessa) ilmeni kaksi kertaa todennäköisemmin sydäninfarkti tai aivohalvaus kuin näitä lääkkeitä vähemmän käyttäneillä. Toisaalta tässä tutkimuksessa NSAID-lääkkeet kohottivat vain tupakoijien sydänsairauden riskiä.
Kun kaksi australialaistutkijaa yhdisti 23 tutkimuksen tulokset, näytti siltä, että diklofenaakki, indometasiini ja rofekoksibi aiheuttivat NSAID-lääkkeistä eniten sydämeen ja verenkiertoon kohdistuvia haittavaikutuksia. Ibuprofeeni ja piroksikaami kohottivat riskiä vain vähän ja naprokseeni ei lainkaan.
4. Naprokseeni saattaa olla näistä lääkkeistä sydämen kannalta turvallisin. Muissakin tutkimuksissa on tultu siihen johtopäätökseen, ettei naprokseeni kohota sydäninfarktin riskiä. Vaikka suomalaistutkimuksessa ei päädyttykään yksiselitteisiin johtopäätöksiin, niissäkin naprokseeni vaikutti NSAID-lääkkeistä vähiten sydäninfarktin riskiin. On kuitenkin yhä epäselvää, voitaisiinko naprokseenilla aspiriinin tavoin myös ehkäistä sydäninfarkteja. Austalialaistutkijat eivät löytäneet todisteita naprokseenin suojaavasta vaikutuksesta, mutta Harvardin yliopiston tutkijat ja eräät muut sen sijaan löysivät.
5. Pienet selekoksibiannokset näyttävät turvallisilta. Rofekoksibin ja valdekoksibin kohdattua vastoinkäymisiä kaikkien koksibien tulevaisuus oli vaakalaudalla. Selekoksibi kuitenkin pysyi markkinoilla. Korkeintaan 200 milligramman päiväannostuksella se ei näyttäisikään altistavan sydäninfarktille. (Varovaisuus on paikallaan, koska tutkimustulokset eivät ole olleet täysin yksimielisen myönteisiä.) Selekoksibi ja eräät muut COX-2-lääkkeet, kuten meloksikaami, saattavat olla rofekoksibia ja valdekoksibia turvallisempia, koska ne estävät COX-2-entsyymin ohella myös jonkin verran COX-1-entsyymiä, jolloin ne ovat vaikutusmekanismeiltaan lähempänä perinteisiä NSAID-lääkkeitä.
6. Lääkkeiden aiheuttamaa mahaärsytystä voidaan vähentää. Jos NSAID-lääkkeet aiheuttavat mahaärsytystä tai jos potilas on vaarassa saada maha-suolikanavan komplikaatioita, protonipumpun estäjät, kuten omepratsoli ja lansopratsoli saattavat vähentää näitä haittavaikutuksia.
7. Päivittäinen aspiriiniannos kannattaa ottaa ennen ibuprofeenia tai naprokseenia. Pienet aspiriiniannokset (tyypillinen päiväannos on noin 80 milligrammaa) tekevät verihiutaleista irtonaisempia, mikä vähentää verihyytymien muodostumista sydänlihasta tai aivoja huoltavissa valtimoissa. Aspiriini vähentää verihiutaleiden takertumista toisiinsa vaikuttamalla syklo-oksigenaasi-entsyymiin, joka puolestaan epäsuorasti säätelee tromboksaani A2:n määrää. Tromboksaani A2 saa aikaan verihiutaleiden takertumisen toisiinsa. Myös ibuprofeeni ja naprokseeni vaikuttavat syklo-oksigenaasiin. Jos ne ehtivät vaikuttaa ensin, aspiriinille ei jää enää tilaa.
FDA suosittelee, että otettaessa aspiriinia sydämen ja verenkierron suojaamiseksi kannattaa odottaa ainakin puoli tuntia ennen ibuprofeenin ottamista. Vaihtoehtoisesti voi myös ottaa aspiriinia kahdeksan tuntia ibuprofeenin jälkeen. FDA:n suositus ei koske naprokseenia, mutta tutkimuksissa on osoitettu, että naprokseenikin voi mitätöidä aspiriinin vaikutukset syklo-oksigenaasi-entsyymiin.
8. Verenpaineen muutoksia kannattaa aina seurata. NSAID-lääkkeet, myös koksibit, pyrkivät kohottamaan verenpainetta. Vaikutus on voimakkaimmillaan ja ilmenee johdonmukaisimmin korkeasta verenpaineesta kärsivillä ja verenpainelääkitystä saavilla potilailla. Toisaalta on näyttöä siitä, että vaikutus voi ilmetä myös henkilöillä, joiden verenpaine on normaali. Parasetamolinkin, erityisesti suurina annoksina ja naisilla, on osoitettu aiheuttavan pieniä verenpainepiikkejä. Pienet aspiriiniannokset eivät kohota verenpainetta vaan saattavat itse asiassa alentaa sitä otettaessa yötä vasten.
9. NSAID-lääkitystä ei kannata lopettaa äkillisesti. Säännöllisesti NSAID-lääkkeitä käyttävien ei kannata lopettaa kertaheitolla. Näiden lääkkeiden käytön äkillinen lopettaminen kohottaa verihyytymien kehittymisen riskiä. Lääkärin kanssa kannattaa aina keskustella annoksen vähittäisestä pienentämisestä ja pienen aspiriiniannoksen aloittamisesta, mikäli tätä ei jo käytä.
10. Munuaisiin kohdistuviin haittavaikutuksiin kannattaa suhtautua vakavasti. NSAID-lääkkeet, koksibit mukaanluettuina, voivat vaurioittaa munuaisia. Pahimmillaan ne voivat aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa. Riski on tässä suhteessa ehkä pienempi käytettäessä aspiriinia, ibuprofeenia ja ehkä myös sulindaakkia.
11. Annoksella on merkitystä. Monet kipulääkkeisiin liittyvät riskit ilmenevät vain käytettäessä niitä pitkään tai isoin annoksin. Ibuprofeeni- tai naprokseenitabletti silloin tällöin päänsärkyyn tai muihin kipuihin ei ole haitaksi. Riski on tällöin hyvin pieni.
12. Perimäkin vaikuttaa. Yksilöiden välillä on isoja eroja reagoinnissa kipulääkkeisiin. Joillakin potilailla selekoksibi saattaa olla ainoa toimiva kipulääke. Toisilla parasetamoli toimii erinomaisesti. Yrityksen ja erehdyksen kautta kullekin potilaalle löydetään parhaiten sopiva lääkitys.
Kipulääkkeet pähkinänkuoressa
Vaikuttava aine
(linkki vie lääkeoppaaseen)
Huomautuksia
Ei ole NSAID-lääke; ei aiheuta niiden tavoin mahaärsytystä; usein mukana päänsärky- ja flunssalääkkeissä; isot annokset aiheuttavat maksavaurioita.
Teknisesti NSAID-lääke, mutta veren hyytymistä estävät vaikutukset tekevät siitä ainutlaatuisen; verenvuotoriski ja vaihtoehtoiset kipulääkkeet ovat vähentäneet aspiriinin käyttöä kipulääkkeenä.
Käytetään tippoina vähentämään silmäleikkausten jälkeistä turvotusta. Tabletteina aiheuttaa vanhimmista NSAID-lääkkeistä eniten sydämeen ja verisuonistoon kohdistuvia haittavaikutuksia.
Suosittu, koska vaikuttaa nopeasti ja häviää nopeasti elimistöstä; aiheuttaa annosta kohti muita vähemmän mahaärsytystä ja munuaisongelmia.
Voi aiheuttaa haittavaikutuksina päänsärkyä ja huimausta, mistä syystä käyttö on vähentynyt.
Ibuprofeenia pitkävaikutteisempi; saattaa aiheuttaa vähemmän sydämeen ja verisuonistoon kohdistuvia haittavaikutuksia kuin muut NSAID-lääkkeet.
Hyvin pitkävaikutteinen (24 tuntia), mitä jotkut NSAID-lääkkeiden haittavaikutuksista huolestuneet lääkärit pitävät pahana varjopuolena.
sulindaakki
Joidenkin tutkimustulosten mukaan aiheuttaisi muita vähemmän munuaisvaikutuksia, mutta vastakkaisiakin tuloksia on saatu.
Syrjäyttänyt selekoksibin ja rofekoksibin eräissä maissa (mm. Australiassa); farmakologisesti harmaalla alueella perinteisten NSAID-lääkkeiden ja koksibien välimaastossa; vähemmän haittavaikutuksia kuin rofekoksibilla; riskeistä on vasta vähän tutkimustietoa.
Pieninä annoksina (korkeintaan 200 mg/vrk) saattaa olla sydämen ja verisuoniston kannalta muita koksibeja turvallisempi
rofekoksibi
Vedettiin markkinoilta vuonna 2004. Lääke yhdistettiin munuaisvaurioihin ja sydäninfarkteihin.
(Selekoksibi ja rofekoksibi ovat selektiivisesti COX-2-entsyymiä estäviä tulehduskipulääkkeitä.)
Artikkelin sisältö vastaa yhdysvaltalaista hoitokäytäntöä.
